期刊简介
本刊是1985年国家科委批准由中国药学会主办的向国内外公开发行的全国一级学术刊物，也是我国中文核心期刊之一。它的主要任务是：报道我国临床药理学专业的学术成果;交流临床药理的科学研究、药物评价、药物治疗和教学培训等工作中的经验体会;介绍国内外临床药理专业的最新进展、学术动态;促进国内与国际的学术交流;宣传与药物评价有关的药品管理学与药物治疗学的水平。刊载内容有：1.药物的临床药理学研究论文，内容包括药效学、毒理学、药代动力学、临床试验、药物相互作用、药物代谢研究及药物不良反应监测等;2.临床药理学进展及国内外研究动态综述;3.新药介绍及评价;4.药物治疗学方面的经验及问题;5.临床药理方法学的研究及介绍;6.药物临床研究指导原则等。本刊主要读者对象为临床药理工作者;广大的临床医师、药师、药理学及毒理学工作者、医药院校的师生以及从事药品研究、生产、管理的技术人员和广大医药卫生界的科技管理干部。
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首页>中国临床药理学杂志
- 杂志名称：中国临床药理学杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药学会
- 国际刊号：1001-6821
- 国内刊号：11-2220/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：CA 化学文摘(美), 万方收录(中), 维普收录(中), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 知网收录(中)
D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物在动物体内靶向性研究
郑丹；杨琴
关键词：5-氟尿嘧啶, D-氨基葡萄糖, 体内分布, 肾靶向
摘要：目的 合成5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,初步考察衍生物在小鼠体内的分布情况.方法 以酰胺键为连接键制备5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,建立5-氟尿嘧啶及其衍生物体内外高效液相色谱(HPLC)分析方法;考察5-氟尿嘧啶及其衍生物在缓冲液和生物样品液中的体外稳定性;通过HPLC法测定原药及其衍生物在小鼠体内各组织分布情况,对衍生物进行靶向性评价.结果 1H-NMR、13C-NMR和LC-MS均证实了目标化合物的成功合成;在pH7.4缓冲液、血浆和肾匀浆液中,衍生物的稳定性均很好,几乎不发生降解(＜10％);小鼠尾静脉注射给药后,5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物分布到肾的AUC0-t为(9680.07±330.20)μg·g-1·min,较原药提高了 20.3倍,其相对摄取率(RE值)为21.27,峰浓度比(CE值)为10.45.此外,衍生物血浆中的分布亦明显增加,且消除时间延长.结论 经D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物体外稳定性良好,体内分布具有明显的肾靶向性.
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